OXAMNIQUINE

Oxamniquine adalah anthelmintik dengan aktivitas schistosomicidal melawan Schistosoma mansoni, namun tidak melawan Schistosoma spp lainnya. Oxamniquine menyebabkan cacing bergeser dari pembuluh darah mesenterika ke hati dimana cacing jantan dipertahankan; Cacing betina kembali ke mesenterium, tapi tidak bisa lagi melepaskan telur.

Schistosomiasis adalah infeksi oleh sejenis cacing trematoda baik oleh cacing jantan maupun cacing betina yang hidup dalam pembuluh darah vena mesenterica atau pembuluh darah vena kandung kemih dari inang selama siklus hidup bertahun-tahun. Telur membentuk granulomata dan jaringan parut pada organ dimana telur diletakkan. Gejala klinis yang timbul tergantung pada jumlah dan letak telur pada tubuh manusia sebagai inang. Schistosoma mansoni dan S. japonicum gejala utamanya adalah pada hati dan saluran pencernaan dengan gejala-gejala seperti diare, sakit perut da pembesaran hati dan limpa (hepatosplenomegaly); pada S. haemotobium gejala klinis pada saluran kencing, seperti dysuria, sering kencing dan kencing darah pada akhir kencing.

Mekanisme oxamniquine : Oxamniquine dapat berasosiasi dengan penghambatan ireversibel metabolisme asam nukleat dari parasit. Sebuah hipotesis telah diajukan bahwa obat tersebut diaktifkan dengan satu langkah, di mana enzim sulfatransfer schistosome mengubah oxamniquine menjadi ester (mungkin asetat, fosfat, atau sulfat). Selanjutnya, ester secara spontan terdisosiasi, reaktan elektrofilik yang dihasilkan mampu mengalkilasi DNA schistosom.
identifikasi farmakofor :



pertanyaan :
1. bagaimana cara menentukan HBD. HBA dan muatan ion dari oxamniquine ?
2. dimana oxamniquine di metabolisme ?
3. apa efek samping dari oxamniquine ?
4. selain oxamniquine ,senyawa apa lebih efektif untuk mengatasi Schistosomiasis 
5. apa kontraindikasi dari oxamniquine ?