Hasil gambar untuk fenotiazin


FENOTIAZIN
Fenotiazin merupakan golongan antipsikotik, dimana antipsikotik disebut juga neuroleptika atau major tranquillizers, adalah obat-obat yang dapat menekan fungsi-fungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi-fungsi umum, seperti berpikr dan berkelakuan normal. Obat ini dapat meredakan emosi dan agresi, dan dapat pula menghilangkan atau mengurangi gangguan jiwa seperti : impian, halusinasi serta menormalkan perilaku yang tidak normal.
Mekanisme kerja dari obat anti-psikosis yaitu Memblokade Dopamine pada reseptor pasca sinaps neuron di otak, dan juga dapat memblokade reseptor kolinergik, adrenergic dan histamine. Untuk obat generasi pertama ( fenotiazin dan butirofenon), umumnya tidak terlalau selektif benzamid sangat selektif dalam memblokade reseptor dopamine D2. Anti-psikosis golongan atypical memblokade reseptor dopamine dan juga serotonin 5HT2.
Fenotiazin adalah antagonis dopamin dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor trigger zone. Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual dan muntah akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat opioid, anestesia umum, dan sitotoksik. Efek sedasi proklorperazin, ferfenazin, dan trifluoperazin lebih rendah dibanding klorpromazin. Reaksi distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin, terutama pada anak-anak. Obat antipsikotik lainnya, termasuk haloperidol dan levomepromazin (metotrimeperazin) juga digunakan untuk meringankan gejala mual.
Beberapa fenotiazin tersedia dalam bentuk suposituria yang dapat bermanfaat bagi pasien yang mengalami muntah terus menerus atau mual berat. Proklorperazin juga tersedia dalam bentuk tablet bukal yang diletakkan diantara bibir atas dan gusi.

Turunan Fenotiazin
Ø  Turunan fenotiazin selain mempunyai efek antihistamin juga mempunyai aktivitas tranquilizer dan antiemetik, serta dapat mengadakan potensiasi  dengan obat analgesik dan sedatif.
Ø  Secara umum pemasukan gugus halogen atau CF3   pada posisi 2 dan perpanjangan atom C rantai samping, misal etil menjadi propil akan mningkatkan aktivitas tranquilizer dan menurunkan efek antihistamin.

Referensi :
http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-4-sistem-saraf-pusat/46-mual-dan-vertigo
http://msundalian.blogspot.co.id/2011/06/psikofarmaka-obat-psikotropik.html

Pertanyaan :
1.    Apa itu chemoreseptor trigger zone ?

2.    Apakah mekanisme fenotiazin dan turunan fenotiazin sama ?

3.  Dimana fenotiazin di metabolisme ?

Komentar

  1. Unknown13 Oktober 2017 pukul 05.11

    Saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 1
    (CTZ) adalah area medula oblongata yang menerima masukan dari obat yang mengandung darah atau hormon, dan berkomunikasi dengan struktur lain di pusat muntah untuk memulai muntah. CTZ terletak di dalam area postrema, yang berada di lantai ventrikel keempat dan berada di luar sawar darah otak. Ini juga bagian dari pusat muntah itu sendiri. Neurotransmiter yang terlibat dalam pengendalian mual dan muntah meliputi asetilkolin, dopamin, histamin (reseptor H-1), zat P (reseptor NK-1), dan serotonin (reseptor 5-HT3). Ada juga reseptor opioid yang ada, yang mungkin terlibat dalam mekanisme dimana opiat menyebabkan mual dan muntah. Hambatan otak darah tidak berkembang di sini, oleh karena itu obat-obatan seperti dopamin yang biasanya tidak dapat masuk SSP masih dapat merangsang CTZ

    BalasHapus
  2. Cindra Ayuning Kirana14 Oktober 2017 pukul 20.06

    feny, golongan fenotiazin umumnya dimetabolisme di hepar, oleh enzim sitokrom P450 oksidase

    BalasHapus
  3. Unknown14 Oktober 2017 pukul 22.46

    hai feni, terkait pertanyaan no 3
    fenotiazin dimetabolisme dihati melalui sistem mikrosomal hepatik P450 dan diekskresikan melalui urin.

    BalasHapus
  4. Unknown19 Oktober 2017 pukul 07.47

    Metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia senyawa obat oleh organisme hidup, pada umumnya dilakukan melalui proses enzimatik. Proses metabolisme obat merupakan salah satu hal penting dalam penentuan durasi dan intensitas khasiat farmakologis obat. Metabolisme obat sebagian besar terjadi di retikulum endoplasma sel-sel hati. Selain itu, metabolisme obat juga terjadi di sel-sel epitel pada saluran pencernaan, paru-paru, ginjal, dan kulit.

    Terdapat 2 fase metabolisme obat, yakni fase I dan II. Pada reaksi-reaksi ini, senyawa yang kurang polar akan dimodifikasi menjadi senyawa metabolit yang lebih polar. Proses ini dapat menyebabkan aktivasi atau inaktivasi senyawa obat. Reaksi fase I, disebut juga reaksi nonsintetik, terjadi melalui reaksi-reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, siklikasi, dan desiklikasi. Reaksi oksidasi terjadi bila ada penambahan atom oksigen atau penghilangan hidrogen secara enzimatik. Biasanya reaksi oksidasi ini melibatkan sitokrom P450 monooksigenase (CYP), NADPH, dan oksigen. Obat-obat yang dimetabolisme menggunakan metode ini antara lain golongan fenotiazin, parasetamol, dan steroid.

    Reaksi oksidasi akan mengubah ikatan C-H menjadi C-OH, hal ini mengakibatkan beberapa senyawa yang tidak aktif (pro drug) secara farmakologi menjadi senyawa yang aktif. Juga, senyawa yang lebih toksik/beracun dapat terbentuk melalui reaksi oksidasi ini. Reaksi fase II, disebut pula reaksi konjugasi, biasanya merupakan reaksi detoksikasi dan melibatkan gugus fungsional polar metabolit fase I, yakni gugus karboksil (-COOH), hidroksil (-OH), dan amino (NH2), yang terjadi melalui reaksi metilasi, asetilasi, sulfasi, dan glukoronidasi. Reaksi fase II akan meningkatkan berat molekul senyawa obat, dan menghasilkan produk yang tidak aktif. Hal ini merupakan kebalikan dari reaksi metabolisme obat pada fase I.

    Metabolisme obat dipengaruhi oleh faktor-faktor antara lain faktor fisiologis (usia, genetika, nutrisi, jenis kelamin), serta penghambatan dan juga induksi enzim yang terlibat dalam proses metabolisme obat. Selain itu, faktor patologis (penyakit pada hati atau ginjal) juga berperan dalam menentukan laju metabolisme obat.

    Referensi:

    Liston HL, Markowitz JS, DeVane CL (October 2001). “Drug glucuronidation in clinical psychopharmacology”. J Clin Psychopharmacol. 21 (5): 500–15.

    BalasHapus
  5. Nurhasanah20 Oktober 2017 pukul 05.06

    mnrt saya nmr 2 yaitu Apakah mekanisme fenotiazin dan turunan fenotiazin sama mnrt saya sama krn mrk berasal dari senyawa yg sama walaupun ada bbrp yg berbeda

    BalasHapus
  6. Unknown20 Oktober 2017 pukul 06.20

    saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2, mekanisme kerja fenotiazin dan turunannya berbeda karena turunan dari fenotiazin sudah dimodifikasi dari struktur kimianya dan akan mengikat reseptor yang lebih spesifik lagi, dan akan memperbaiki dari efektivitas obat fenotiazin

    BalasHapus
  7. Unknown23 Oktober 2017 pukul 17.22

    1. Chemoreceptor trigger zone merupakan kemoreseptor emetik yang dapat diaktivasi oleh berbagai stimulus atau obat, termasuk apomorfin, digitalis, toksin bakteri, radiasi, dan abnormalitas metabolik sebagaimana terjadi pada keadaan uremia serta hipoksia.

    BalasHapus
  8. Annisa Khoyyiroh28 Oktober 2017 pukul 08.40

    saya akan menambhakn jawban no1
    Chemoreceptor trigger zone merupakan kemoreseptor emetik yang dapat diaktivasi oleh berbagai stimulus atau obat, termasuk apomorfin, digitalis, toksin bakteri, radiasi, dan abnormalitas metabolik sebagaimana terjadi pada keadaan uremia serta hipoksia.
    Chemoreceptor trigger zone dengan sendirinya tidak mampu menimbulkan gerakan vomitus; aktivasi zona ini lebih memberikan impuls eferen pada pusat vomitus medularis yang selanjutnya akan memulai emesis.

    BalasHapus
  9. Unknown28 Oktober 2017 pukul 19.28

    2. Ya, sama dengan blokade resptor dopamine-1 (D1) dan dopamine-2 (D2) pada "mesolimbic dopamine pathway".

    BalasHapus
  10. Unknown28 Oktober 2017 pukul 19.30

    3. Phenothiazines, termasuk acepromazine dimetabolisme oleh hepatic microsomal enzymes. Oksidasi, sulfoksidadi dan konjugasi glukoronidasi merupakan jalur metabolisme yang dialami oleh fenotiazin

    BalasHapus
  11. Unknown28 Oktober 2017 pukul 19.34

    1. CTZ adalah area pada the medulla oblongata yang menerima input dari blood-borne drugs atau hormones, dan berkomunikasi dengan struktur lain pada pusat muntah untuk menginisiasi proses muntah.

    BalasHapus
  12. Unknown28 Oktober 2017 pukul 22.16

    No.3 , menurut saya, obat ini dimetabolisme di hati seperti pada obat-obatan lain pada umumnya

    BalasHapus
  13. Unknown28 Oktober 2017 pukul 22.42

    saya akan menambahkan Chemoreceptor trigger zone merupakan kemoreseptor emetik yang dapat diaktivasi oleh berbagai stimulus atau obat, termasuk apomorfin, digitalis, toksin bakteri, radiasi, dan abnormalitas metabolik sebagaimana terjadi pada keadaan uremia serta hipoksia.
    Chemoreceptor trigger zone dengan sendirinya tidak mampu menimbulkan gerakan vomitus; aktivasi zona ini lebih memberikan impuls eferen pada pusat vomitus medularis yang selanjutnya akan memulai emesis.

    BalasHapus
    Balasan
    1. Sholeha Annisa Martines29 Oktober 2017 pukul 00.14

      Saya setuju, jadi Chemoreceptor trigger zone merupakan daerah di medulla oblongata yang menerima input dari blood-borne drugs atau hormones. Serta berkomunikasi dengan struktur lain di pusat muntah untuk menginisiasi proses muntah.

      Hapus
  14. Dika Z.Y.29 Oktober 2017 pukul 01.16

    Metabolisme obat fenotiazin dilakukan untuk memodifikasi senyawa yang kurang polar menjadi senyawa metabolit yang lebih polar. Proses ini dapat menyebabkan aktivasi atau inaktivasi senyawa obat. Reaksi fase I, disebut juga reaksi nonsintetik, terjadi melalui reaksi-reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, siklikasi, dan desiklikasi. Reaksi oksidasi terjadi bila ada penambahan atom oksigen atau penghilangan hidrogen secara enzimatik. Biasanya reaksi oksidasi ini melibatkan sitokrom P450 monooksigenase (CYP), NADPH, dan oksigen.

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

ANTIHISTAMIN Antihistamin Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2 dan H3. Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen-antibodi karena tidak dapat menetralkan atau mengubah efek antihistamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas. Berdasarkan hambatan pada reseptor khas, antihistamin di bagi menjadi 3 kelompok, yaitu : 1.   Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan. Gejala pada alerg...
Baca selengkapnya
IDENTIFIKASI FARMAKOFOR Farmakofor adalah susunan tiga dimensi dari atom dalam molekul obat yang memungkinkan  untuk berikatan dengan reseptor yang diinginkannya dan bertanggung jawab   dengan respon  biologis karena terikat dengan reseptor yang dikehendakiny a. “Jika ada senyawa-senyawa yang memiliki farmakofor yang sama, maka efek yang dihasilkan juga sama”. Reseptor obat adalah suatu makromolekul jaringan sel hidup, mengandung gugus fungsional atau atom-atom terorganisasi, reaktif secara kimia dan bersifat spesifik, dapat berinteraksi secara reversibel dengan molekul obat yang mengandung gugus fungsional spesifik, menghasilkan respons biologis yang spesifik pula. Ada beberapa ikatan yang mendasari identifikasi farmakofor, yaitu : a.       Ikatan Kovalen Ikatan kovalen terbentuk bila ada dua atom saling menggunakan sepasang elektron secara bersama-sama. Ikatan kovalen merupakan ikatan kimia yang paling kuat dengan rata-rata kekuat...
Baca selengkapnya