ANTIHISTAMIN
Antihistamin
Antihistamin adalah
obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh
melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2 dan H3. Efek
antihistamin bukan suatu reaksi antigen-antibodi karena tidak dapat menetralkan
atau mengubah efek antihistamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya
tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan
menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas.
Berdasarkan hambatan
pada reseptor khas, antihistamin di bagi menjadi 3 kelompok, yaitu :
1. Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi
alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa
dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada
jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala
alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan.
Gejala pada alergi kulit, seperti urtikaria dermatitis pruritik dan ekzem.
2. Antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada
pengobatan penderita tukak lambung. Antagonis H2 merupakan senyawa yang
menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat
menghambat sekresi asam lambung. Biasa digunakan untuk pengobatan tukak lambung
dan usus. Efek samping antagonis H2 antara lain : diare, nyeri otot dan
kegelisahan.
3. Antagonis H3, sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam
penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem
kardiovaskular, pengobatan alergi, dan kelainan mental.
Penggolongan obat
antihistamin menurut struktur kimia :
1. Derivat etanolamin
a. Difendihidramin memunyai daya anti kolinergis dan
sedatif yang kuat juga bersifat spasmolitis, antiemetis dan
antivertigo(antipusing).
- orfenadrin memiliki
daya antikolenergis dan sedtif yang ringan.
- dimenhidrinat
digunakan untuk mabuk jalan dan muntah karena hamil.
- klorfenoksamin
sebagai obat tambahan pada terapi penyakit parkinson.
b. klemastin memiliki efek antihistamin
yang amat kuat mulai bekerja nya cepat (beberapa menit dan bertahan lebih dari
10 jam).
2. Derivat etilendiamin
a. Antazolin efek antihistaminnya tidak terlalu kuat
tetapi tidak merangsang selaput lendir sehingga cocok digunakan pada pengobatan
gejala-gejala alergis pada mata dan hidung.
· tripelenamin
digunakan sebagai krem pada gatal-gatal pada alergi terhadap sinar
matahari, sengatan serangga dan lain-lain.
· Mepirin
derivat metoksi dari tripilennamin yang digunakan dalam kombinasi dengan
feneramin dan fenilpropanolamin terhadap hypiper.
·
Klemizol
adalah derivat –klor yang hanya digunakan pada salep
atau suppositoria antiwasir.
3. Derivat provilamin
a. Feniramin
Memiliki daya kerja antihistamin dan meredakan efek batuk yang cukup baik.
· Klorfeneramin
adalah derivat klor dengan daya kerja 10x lebih kuat dan dengan derajat
toksisitas yang sama.
· Deksklorfeneramin
Adalah bentuk dekltronya 2x lebih kuat dari pada bentuk
trasemisnya.
· Tripolidin
Adalah derivat dengan rantai sisi pirolidin yang daya kerjanya agak kuat.
Mulai kerjanya pesat dan bertahan lama sampai 24jam (tablet retard).
4. Derivat piperazin
a. Siklizin
Mulai kerja cepat dan bertahan 4-6 jam. Digunakan sebagai obat antiemetik
dan pencegah mabuk jalan.
· Homoklorsiklizin
Adalah derivat klor yang bersifat antiserotonin dan digunakan pada pruritus
allerigika (gatal-gatal).
b. Sinarizin
Berkhasiat antipusing dan antiemetis dan sering kali digunakan sebagai obat
vertigo, telinga berdesing dan pada mabuk jalan. Mulai kerjanya agak cepat,
bertahan selama 6-8 jam dengan efek sedatif ringan.
· Flunarizin
sebagai antagonis –kalsium, sifat vasorelaksasinya kuat. Digunakn terhadap
vertigo dan sebagai obat pencegah migrain.
c. Oksatomida
Memiliki daya kerja antihistamin, antiserotonin, antileokotrien. Memiliki
efek menstabilisasi mast cells, stimulasi nafsu makan.
d. Hidroksizin
Sebagai sedatif dan anksiolitis, vasmolitis serta antikolinergis. Sangat
efektif pada urtikaria dan gatal-gatal.
· Cetirizin
Menghambat migrasi dari granulosit euosinofil, yang berperan pada reaksi
alergi lambat. Digunakan pada urticaria dan rinitis atau konjungtivis.
5. Derivat fenotiazin
a. Prometazin
Digunakan pada vertigo dan sebagai sedativum pada batuk dan sukar tidur,
terutama untuk anak-anak.
· Oksomemazin
Digunakan untuk obat batuk. Daya kerja dan penggunaan
sama seperti prometazin.
b. Isotifendil
Bekerja lebih singkat dari prometazin dengan efek
sedatif yang lebih ringan.
6. Derivat trisiklis
lainnya
a. Sifroheptadin
Lama kerjanya 4-6 jam, daya antikolinergisnya ringan. Untuk pasien yang
nafsu makan kurang dan kurus.
b. Pizotifen
Berkhasiat antihistamin dan antiseroton. Sebagi stimulan nafsu makan,
terapi interval migrain dan obat-obat migrain.
· Ketotifen
obat ini digunakan sebagi obat pencegah serangan asam.
· Kloratadin
Digunakan pada rhinitis dan konjungtivitis alergis
juga pada urtikaria kronis.
c. Azelastin
Berdaya antihistamin, antileukotrien dan antiserotonin
juga menstanilisir mast cells.
Sifat-sifat dan
mekanisme kerja antihistaminika
Antihistaminika adalah
zat-zat yang dapat mengurangi atau menghindarkan efek atas tubuh dari histamin
yang berlebihan, sebagaimana terdapat pada
gangguan-gangguan alergi. Bila dilihat dari rumus molekulnya, bahwa
inti molekulnya adalah etilamin, yang juga terdapat dalam molekul histamin.
Gugusan etilamin ini seringkali berbentuk suatu rangkaian lurus, tetapi dapat
pula merupakan bagian dari suatu struktur siklik,misalnya antazolin.
Antihistaminika tidak
mempunyai kegiatan-kegiatan yang tepat berlawanan dengan histamin seperti
halnya dengan adrenalin dan turunan-turunannya, tetapi melakukan kegiatannya
melalui persaingan substrat atau ”competitive inhibition”. Obat-obat inipun
tidak menghalang-halangi pembentukan histamin pada reaksi antigen-antibody,
melainkan masuknya histamin kedalam unsur-unsur penerima didalam sel
(reseptor-reseptor) dirintangi dengan menduduki sendiri tempatnya itu. Dengan
kata lain karena antihistaminik mengikat diri dengan reseptor-reseptor yang
sebelumnya harus menerima histamin, maka zat ini dicegah untuk melaksanakan
kegiatannya yang spesifik terhadap jaringan-jaringan. Dapat dianggap etilamin
lah dari antihistaminika yang bersaing dengan histamin untuk sel-sel reseptor
tersebut.
Assalamualaikum feni
BalasHapusEfek samping dari antihistamin yaitu mengantuk, mulut kering, pusing, sakit kepala, nyeri perut, penglihatan kabur dan sulit buang air kecil.
saya setuju dengan jawaban kak meily, efek samping yang paling sering terjadi yaitu mengantuk tetapi pada generasi kedua efeknya sudah lumayan berkurang
Hapussaya tambahin lagi ya jawabannya Risma..
HapusEfek Samping Antihistamin: Mengantuk adalah efek samping utama pada sebagian besar antihistamin golongan lama, walaupun stimulasi yang paradoksikal dapat terjadi meski jarang (terutama pada pemberian dosis tinggi atau pada anak dan pada lanjut usia). Mengantuk dapat menghilang setelah beberapa hari pengobatan dan jauh kurang dengan antihistamin yang lebih baru.
Efek samping yang lebih sering terjadi dengan antihistamin golongan lama meliputi sakit kepala, gangguan psikomotor, dan efek antimuskarinik seperti retensi urin, mulut kering, pandangan kabur, dan gangguan saluran cerna.
Efek samping lain yang jarang dari antihistamin termasuk hipotensi, efek ekstrapiramidal, pusing, bingung, depresi, gangguan tidur, tremor, konvulsi, palpitasi, aritmia, reaksi hipersensitivitas (bronkospasme, angio-edema, dan anafilaksis, ruam kulit, dan reaksi fotosensitivitas), kelainan darah, disfungsi hepar dan glaukoma sudut sempit.
saya akan coba menjawab no 4.
BalasHapusAntihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Sebenarnya zat histamin berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Ketika histamin melakukan perlawanan, tubuh akan mengalami peradangan. Namun pada orang yang mengalami alergi, kinerja histamin menjadi kacau karena zat kimia ini tidak lagi bisa membedakan objek yang berbahaya dan objek yang tidak berbahaya bagi tubuh, misalnya debu, bulu binatang, atau makanan. Alhasil, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi ketika objek tidak berbahaya itu masuk ke tubuh.
Pertanyaan 1. Reseptor H1, H2 dan H3 merupakan reseptor tempat dimana histamin akan terikat.
BalasHapussaya tambahkan sedikit, reseptor h1 berarti reseptor histamin 1 nantinya histamin akan menempel di reseptor tsb , tiap reseptor akan memberikan efek yang berbeda beda
Hapusmau menambahkan juga, kalau golongan antihistamin yang paling sering digunakan adalah yang aktifitasnya memblok H1 dan H2
Hapusassalamualaikum saya akan menciba menjawab pertanyaan yang terakhir
BalasHapusdari sumber yang saya dapat kan
Mekanisme kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi otot polos usus dan bronkus, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yabg baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.
saya akan menambahkan jawaban no .
BalasHapusreseptor H1,H2,H3 merupakan tempat histamin bekerja. Jika histamin berinteraksi dengan masing-masing reseptor tersebut maka akan menghasilkan interaksi sebagai berikut:
1. Interaksi dengan reseptor H1 menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H1 juga menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel.
2. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Antihistamin
3. Interaksi histamin dan reseptor H3 yang terletak pada ujung syaraf jaringan otak dan jaringan perifer mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi, dan peradangan.
nmr 2
BalasHapusHistamin dapat menimbulkan efek bika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yabg baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.
Hay feny, menurut saya jawaban nomor 5. Generasi pertama dan kedua berbeda dalam dua hal yang signifikan. Generasi pertama lebih menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik yang lebih nyata. Hal ini dikarenakan generasi pertama kurang selektif dan mampu berpenetrasi pada sistem saraf pusat (SSP) lebih besar dibanding generasi kedua. Sementara itu, generasi kedua lebih banyak dan lebih kuat terikat dengan protein plasma, sehingga mengurangi kemampuannya melintasi otak.
BalasHapusUntuk cth Obat generasi prtma yaitu: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset). Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis
Sdngkan cth obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan 1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambat sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.
Saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 6. Menurut Mayo Clinic, antihistamin pilihan pertama buat ibu hamil adalah loratadin. Namun, menurut FDA, antihistamin pilihan pertama adalah klorfeniramin (CTM) dan difenhidramin. Sekalipun dikelompokkan aman, obat-obat ini hanya boleh dikonsumsi dalam jangka pendek. Tidak boleh sampai berhari-hari. Bagaimanapun, bayi adalah makhluk hidup yang bisa merasakan efek samping kantuk dari CTM atau difenhidramin.
BalasHapusDan, sekali lagi, sebisa mungkin hindari obat yang diminum. Jika kita mengalami alergi akibat sesuatu yang bersentuhan dengan kulit, sebaiknya kita berusaha mengobatinya dengan obat-obat yang digunakan secara lokal (topikal) alias dioleskan atau ditaburkan di kulit. Misalnya, sebelum memutuskan minum CTM atau difenhidramin, lebih baik mencoba bedak obat kulit lebih.
saya sependapat dengan kak chindi, obat CTM dan difenhidramin cukup aman digunakan pada ibu hamil, tetapi tidak boleh digunakan jangka panjang. Tetapi sebiaknya ibu hamil meghindari pemakaian obat-obatan yang ditakutkan memiliki efek buruk terhadap janin
HapusAntihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1 da reseptor-H2.
BalasHapusBerdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam
1. H1-blockers (antihistaminika klasik)
Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi
Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.
a. Obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset). Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis
b. Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan 1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambat sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.
Selain itu obat batuk yg mengandung ctm termasuk ke dalam kategori B untuk penggunaan obat pada ibu hamil. Obat kategori B adalah obat yang tidak menimbulkan efek janin bagi hewan percobaan, namun belum diuji pada wanita hamil. Selain itu, bisa menurunkan fertilitas pada trimester pertama.
HapusHai feny
BalasHapusMengenai pertanyaan yg pertama, akan saya coba jawab
Reseptor Histamin H1
Reseptor ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan sistem syaraf pusat. Bila histamin berikatan dengan reseptor ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi, nyeri, gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor histamin yang paling bertanggungjawab terhadap gejala alergi.
Reseptor Histamin H2
Ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung.
Reseptor Histamin H3
Bila aktif, maka akan menyebabkan penurunan penglepasan neurotransmitter, seperti histamin, asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.
Reseptor Histamin H4
Paling banyak terdapat di sel basofil dan sumsum tulang. Juga ditemukan di kelenjar timus, usus halus, limfa, dan usus besar. Perannya sampai saat ini belum banyak diketahui.
Reseptor H1
BalasHapusPaling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial
Reseptor H2
Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung
Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.
Reseptor H3
Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.
Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer
2 Mekanisme obat dalam mengobati alergi sebenarnya ada 2: Antagonis histamin dan inhibitor pelepasan histamin
BalasHapusAntagonis histamin bekerja dengan menghambat kerja dari histamin melalui reseptor histamin. Jadi histamin udah terbentuk namun efek farmakologisnya dihambat (dibahas di bawah sesuai reseptornya)
Inhibitor pelepasan histamin bekerja dengan menstabilkan mast cell misalnya cromoglycate sehingga histamin tidak terbentuk. Atau dengan nedocromil yang bekerja dengan menghambat degranulasi dari mast cell.
3.
BalasHapusMengantuk
Mulut kering atau disfagia
Pusing
Sakit kepala
Nyeri perut
Sulit buang air kecil
Mudah marah
Penglihatan kabur
iya saya setuju dengan kak yanti, namun efek samping yang paling sering terjadi adalah ngantuk
Hapus4. Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh.
BalasHapus5.
BalasHapusobat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset). Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis
Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan 1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambat sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.
6. loratadin
BalasHapusPertanyaan no.3
BalasHapusAntagonis H1
Efek samping antagonis H1 generasi I yang paling sering terjadi adalah sedasi. Selain itu, gejala SSP lain dapat terjadi, seperti pusing, tinitus, lesu, insomnia, dan tremor. Efek samping lain yang biasanya terjadi berupa gangguan saluran cerna, seperti hilangnya nafsu makan, mual, muntah, nyeri epigastrum, bahkan diare. Efek samping akibat efek muskarinik ini tidak terjadi pada antagonis H1 generasi II. Meskipun jarang, efek samping pada antagonis H1 generasi II dapat berupa torsades de pointes, yaitu terjadi perpanjangan interval QT. Hal ini biasanya terjadi karena gangguan obat, terutama terfenadin dan astemizol, dalam dosis takar lajak, adanya gangguan hepatik yang mengganggu sistem sitokrom P450, atau adanya interaksi dengan obat lain. Perpanjangan QT interval diduga terjadi karena obat-obat tersebut menghambat saluran K+. Selain itu, juga dapat terjadi dermatitis alergik karena penggunaan topikal. Pada keracunan akut antagonis H1 , dapat terjadi suatu sindrom beruapa adanya halusinogen, ataksia, tidak adanya koordinasi otot, dan kejang.
Antagonis H2
Laporan yang terbanyak tentang efek samping adalah simetidin dan ranitidin karena banyak penderita yang telah diobati dengan kedua macam obat ini. Namun, secara keseluruhan, kejadian efek samping kedua obat tersebut rendah. Efek samping simetidin, pernah dilaporkan dapat berupa pusing, sakit kepala, lesu, nyeri otot, gangguan seksual, ginekomastia, dan diare. Gejal SSP, seperti somnolens dan kebingungan lebih banyak lagi terjadi pada orang tua dan gangguan penderita ginjal. Hilangnya libido, impoten, dan ginekomastia terjadi pada gangguan simetidin jangka panjang, dan diduga karena obat ini meningkatkan prolaktin dan mengikat reseptor androgen. Simetidin juga dilaporkan dapat menghambat sitokrom P450 hati dan menimbulkan gangguan darah, seperti trombositopenia, granulositopenia, dan neutropenia. Sementara itu, pada ranitidin, kejadian kebingungan, ginekomastia, gangguan seksual, ataupun gangguan darah lebih jarang terjadi dibandingkan dengan simetidin. Efek samping famotidin yang sering terjadi berupa sakit kepala, konstipasi bahkan diare dan kejadian efek samping tersebut hampir sama dengan nizatin.
Daftar Pustaka
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
assalamualaikum fen, saya akan menjawab pertanyaan no 5 sebagai berikut obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset). Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis
BalasHapusObat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan 1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambat sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.
2. AH generasi pertama.
BalasHapusAH1 efektif untuk mengatasi
urtikaria akut, sedangkan pada urtikaria kronik
hasilnya kurang baik. Mekanisme kerja
antihistamin dalam menghilangkan gejala-gejala
alergi berlangsung melalui kompetisi dalam
berikatan dengan reseptor H1 di organ sasaran.
Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan
lebih banyak reseptor H1.
Antihistamin generasi kedua.
Mempunyai efektifitas antialergi seperti generasi
pertama, memiliki sifat lipofilik yang lebih rendah
sulit menembus sawar darah otak. Reseptor H1
sel otak tetap diisi histamin, sehingga efek
samping yang ditimbulkan agak kurang tanpa efek
mengantuk.
Antihistamin generasi ketiga.
Yang termasuk antihistamin generasi ketiga
yaitu feksofenadin, norastemizole dan
deskarboetoksi loratadin (DCL), ketiganya adalah
merupakan metabolit antihistamin generasi kedua.
Tujuan mengembangkan antihistamin generasi
ketiga adalah untuk menyederhanakan
farmakokinetik dan metabolismenya, serta
menghindari efek samping yang berkaitan dengan
obat sebelumnya
3. Antihistamin yang dibagi dalam antihistamin generasi pertama dan antihistamin generasi kedua, pada dasarnya mempunyai daya penyembuh yang sama terhadap gejala-gejala alergi. Yang berbeda adalah antihistamin klasik mempunyai efek samping sedatif. Efek sedatif ini diakibatkan oleh karena antihistamin klasik dapat menembus sawar darah otak (blood brain barrier) sehingga dapat menempel pada reseptor H1 di sel-sel otak. Dengan tiadanya histamin yang menempel di reseptor H1 sel otak, kewaspadaan menurun sehingga timbul rasa mengantuk. Sebaliknya, antihistamin generasi kedua sulit menembus sawar darah otak sehingga
BalasHapusreseptor H1 sel otak tetap diisi histamin, sehingga efek sedatif tidak terjadi. Oleh karena itulah
antihistamin generasi kedua disebut juga antihistamin non-sedatif. Badan yang mengawasi
peredaran obat di Amerika (FDA) pada tahun 1997 mencabut peredaran terfenadine karena timbulnya aritmia, takikardia ventrikular, pemanjangan interval QT. Aritmia ini dapat menimbulkan
pingsan dan kematian mendadak karena gangguan jantung. Pemilihan obat antihistamin yang ideal harus memenuhi kriteria sebagai berikut yaitu keamanan, kualitas hidup, pemberian mudah
dengan absorpsi cepat, kerja cepat tanpa efek samping dan mempunyai aktifitas antialergi.
4. Mekanisme kerja obat antihistamin dalam menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetisi dengan menghambat histamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1. Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi.
BalasHapusJawaban nomor 1 yaitu
BalasHapus1. Reseptor H1
Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial
Obat antagonis H1
Obat anti histamin H1 biasanya berkompetisi (bersifat kompetitif) dengan histamin untuk mengikat reseptor, untuk meringankan reaksi alergi seperti rhinitis dan urtikaria.
Generasi 1 : cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral. Level kadar tertinggi dalam darah biasanya 1-2 jam dengan durasi 4-6 jam. Efek sedatif masih tinggi
contoh: CTM, bromfeniram, prometazin, dimenhidrinat (bisa untuk obat mabuk jg)
Generasi 2: cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral. Level kadar tertinggi dalam darah biasanya 1-3 jam, dengan durasi bervariasi dari 4-24 jam. Efek sedatif minimal
contoh: fexofenadin, loratadin, astemizol, cetirizin
Generasi 3: merupakan pengembangan dari generasi 2. Pencarian generasi ketiga ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin yang lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal.
contoh: desloratadin dan levocetirizin
Semakin tinggi generasinya durasi aksinya makin panjang dengan efek sedatif (ngantuk) semakin minimal
Efek samping obat antagonis H1 selain sedatif (menimbulkan ngantuk) juga atropine-like reactions contohnya mulut kering dan konstipasi.
2. Reseptor H2
Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung
Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.
Obat antagonis H2: cimetidine, ranitidine, famotidine
3. Reseptor H3
Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.
Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer
Obat: Imetit, Immepip, clobenpropit, lodoproxyfan
Menurut Mayo Clinic, antihistamin pilihan pertama buat ibu hamil adalah loratadin. Namun, menurut FDA, antihistamin pilihan pertama adalah klorfeniramin (CTM) dan difenhidramin. Sekalipun dikelompokkan aman, obat-obat ini hanya boleh dikonsumsi dalam jangka pendek. Tidak boleh sampai berhari-hari. Bagaimanapun, bayi adalah makhluk hidup yang bisa merasakan efek samping kantuk dari CTM atau difenhidramin.
BalasHapussaya mencoba menjawab no 6
BalasHapusobat CTM dan difenhidramin cukup aman digunakan pada ibu hamil, tetapi tidak boleh digunakan jangka panjang. Tetapi sebiaknya ibu hamil meghindari pemakaian obat-obatan yang ditakutkan memiliki efek buruk terhadap janin
menambahkan dari yang di sampaikan vikri, dimana obat ini membahayakan janin di dalam kandungan pada trimester pertama, oleh karena itu hindari minum obat ini, sehingga janin anda tidak ada masalah.
HapusEfek samping yang yg sering terjadi pd penggunaan antihistamin yaitu dpt bersifat sedatif
BalasHapus3. efek samping loratadine : pembengkakan pada mulut, gatal, ruam
BalasHapusJawaban pertanyaan nomor 3.
BalasHapusMengantuk
Mulut kering atau disfagia
Pusing
Sakit kepala
Nyeri perut
Sulit buang air kecil
Mudah marah
Penglihatan kabur
Setahu saya antihistamin bekerja dengan menduduki reseptor histamin (kompetitif)
BalasHapus